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酮康唑CAS:65277-42-1
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  • 发布日期: 2018-05-12
  • 更新日期: 2018-09-28
产品详细说明
产品英文名称: Ketoconazole CAS编号: 65277-42-1
别名: 酮亢唑;酶康灵;酮康唑 分子式: C26H28Cl2N4O4
EINECS编号: 265-667-4 规格: 25KG/纸板桶 可拆分
质量标准: USP/BP 外观性状: 白色粉末
含量: 99 % 保质期: 24 月

酮康唑
抗真菌药 药理作用 药代动力学 适应证 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 MSDS 用途与合成方法 酮康唑价格(试剂级) 上下游产品信息 新闻专题
中文名称:酮康唑
中文同义词:顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪;酮康唑;酮康唑 CP2005;酮亢唑;酶康灵;酮康唑, 98.0%(LC&T;酮康唑原料药;酮康唑(标准品)
英文名称:Ketoconazole
英文同义词:,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-,cis-;fungarest;fungoral;ketoconazol;ketoderm;ketoisdin;kw-1414;nizoral
CAS号:65277-42-1
分子式:C26H28Cl2N4O4
分子量:531.43
EINECS号:265-667-4
相关类别:Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Antifungals for Research and Experimental Use;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Antibiotic Explorer;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;API's;Antifungal;Heterocycles;医药原料;抗真菌药;为抗真菌药。用于治疗脚气和头皮屑过多等病症;抗生素;Isotopically Labeled Pharmaceutical Reference Standard;KETOZOLE;抗真菌类药;咪唑;化妆品原料;解热镇痛类;原料;小分子抑制剂;抗病毒抗感染类;医药化工;医药原料药;代谢;抗真菌;抗菌;化合物:原料药:解热镇痛类;合成材料中间体;咪唑类广谱抗真菌药
Mol文件:65277-42-1.mol
酮康唑

酮康唑 性质
熔点 146°C
折射率 -10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
闪点 9℃
储存条件 2-8°C
溶解度 methanol: soluble50mg/mL
颜色white to light yellow
水溶解性 Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, water, and methanol.
Merck 14,5302
CAS 数据库65277-42-1(CAS DataBase Reference)

酮康唑 用途与合成方法
抗真菌药酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药,市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁,通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效,既能抑制真菌生长,也能抑制孢子转变为菌丝体,防止进一步感染。低浓度抑菌,高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。
酮康唑洗剂作为皮肤外用药,临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染,如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑),并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。
药理作用1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2.毒理学动物长期毒性实验表明,酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
药代动力学本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。
适应证酮康唑适用于下列系统性真菌感染的治疗:
1.念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.组织胞浆菌病。
5.着色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。
不良反应外用
1.常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状,毛囊炎,皮肤萎缩变薄,毛细血管扩张等。
2.可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。
3.长期用药可能引起皮质功能亢进症,表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。
4.偶可引起变态反应性接触性皮炎。
口服副作用
1.肝毒性:酮康唑可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。
2.胃肠道反应:如恶心、呕吐及纳差等较为常见。
3.男性乳房发育及精液缺乏,此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
注意事项1.下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。
4.本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
6.肾功能损害者应用本品不需减量。
7.酮康唑对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。
8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸,如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明,该药在孕妇中应用属C类,即动物实验研究有毒性,对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。酮康唑可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在,但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加,哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。
化学性质 白色结晶性粉末。熔点146℃,不溶于水。
用途 咪唑类抗真菌药。
用途 为抗真菌药,用于治疗脚气和头皮屑过多等病症
生产方法 将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。










麻醉系列】盐酸利多卡因/盐酸丁卡因/丙胺卡因/盐酸达克罗宁/盐酸丙胺卡因

抑制剂系列】盐酸达泊西汀(右旋)/洛匹那韦/乙烯雌酚/普瑞巴林/枸橼酸氯米芬(克罗米芬)/盐酸多塞平/

/吉非替尼/醋酸地塞米松/金阳碱/去氢表雄酮

消化保健减肥系列】维生素u/盐酸雷洛昔芬/氨糖/利莫那班/丙酮酸钠/维生素c/左旋肉碱

抗生素抗病毒系列】酮康唑/托萘酯/环吡酮胺/环丙沙星/结晶磺胺/尿囊素/双羟萘酸噻嘧啶/氨苄西林/阿奇霉素/莫匹罗星/克拉霉素/茶碱/氯霉素

消炎降糖降压系列】阿司匹林/莫诺苯宗/美洛昔康/盐酸苯乙双胍/格列苯脲/卡托普利/硝苯地平/米诺地尔硫酸盐/米诺地尔/盐酸苯海拉明/吡拉西坦/dl-扁桃酸/葡甲胺/盐酸吡格列酮

药用中间体系列】对氨基苯甲酸/三苯基氯甲烷/对氨基苯酚/异烟酸/对羟基苯丙酸/3,5-二甲基吡唑